Des produits

DESCRIPTION

Informations de base

Modèle NON.	Lingding477600-75-2
Couleur	Blanc
MW	312.38
Forfait transport	Basé sur les besoins du client
spécification	1 kg
Marque déposée	Lingding
Origine	Hebei, Chine
Capacité de production	9000 kilogrammes/kilogrammes par mois

Description du produit

Nom du produit :	Tofacitinib
Autres noms:	CP-690550
CAS :	477600-75-2
MF :	C16H20N6O
MW :	312.38
Point de fusion	/
EINECS :	689-145-4

En novembre 2012, la FDA américaine a approuvé le tofacitinib (également appelé CP-690550) pour le traitement des patients adultes atteints de polyarthrite rhumatoïde (PR) active modérée à sévère qui ont eu une réponse inadéquate ou une intolérance au métho-trexate. Le tofacitinib est le premier inhibiteur de kinase à petite molécule approuvé pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde. Le tofacitinib est un inhibiteur des quatre sous-types de Janus kinase (JAK) : JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2. Les JAK sont des tyrosine kinases intracellulaires non réceptrices qui jouent un rôle important dans la voie de transduction du signal de nombreuses cytokines (par exemple, les interleukines 2, 4, 7, 9, 15 et 21) et sont impliquées dans la propagation de l'inflammation dans la PR. Le tofacitinib agit en inhibant la phosphorylation et l'activation des transducteurs de signal et des activateurs de la transcription (STAT), supprimant ainsi la production de médiateurs inflammatoires dans les tissus articulaires. Au niveau enzymatique, le tofacitinib inhibe les JAK 1, 2, 3 et Tyk2 avec des IC50 de 3,2, 4,1, 1,6 et 34 nM, respectivement. Au niveau cellulaire, le tofacitinib inhibe les activités in vitro des combinaisons JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 et JAK2/JAK2 avec des IC50 de 406, 56 et 1377 nM, respectivement.

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